Endothelium consists of simple squamous epithelium that lines the lumen of all blood vessels. It plays an important role in vascular homeostasis by synthesizing and releasing a number of substances. In addition, this dynamic tissue performs many other active functions, such as the secretion and modification of vasoactive substances and the contraction and relaxation of vascular smooth muscle, the regulation of coagulation, leukocyte adhesion and also serves as a barrier to the transvascular diffusion of liquids and solutes. Therefore, endothelial system can be regarded as an endocrine organ. The endothelium exerts vascular protective effects as it prevents adhesion of blood cells, dilates the vasculature and inhibits vascular smooth muscle proliferation. In disease states, however, endothelial dysfunction mediates vasoconstriction, adhesion of platelets and monocytes and proliferation of vascular smooth muscle cells, all events known to contribute to atherosclerotic vascular diseases and hypertension. Experimental study suggests that endothelin-1antagonists are effective in lowering blood pressure in hypertensives, and also exert beneficial clinical and haemodynamic effects in patients with congestive heart failure.

Endotel tüm damar düz kaslarında bulunan, damar duvarını kaplayan ince bir squamoz epitel tabakasıdır. Vazodilatatör ve vazokonstriktör substratların yapımında etkili olarak, vasküler homeostazın sağlanmasında temel rol oynayan en küçük endokrin organdır. Dinamik bir doku olan endotel; vazoaktif maddelerin sekresyonunda ve düzenlenmesinde, vasküler düz kasların kontraksiyon ve gevşemesinde, koagülasyonun düzenlemesinde, lökosit adezyonunda, solid ve sıvı maddelerin transvasküler diffüzyonunda bir bariyer olarak görev alır. Endotel; kan hücrelerinin adezyonunu inhibe ederek, damarları dilate ederek ve vasküler düz kas proliferasyonunu inhibe ederek vasküler koruyucu etki gösterir. Hastalık durumunda endotel disfonksiyonu vazokonstriksiyona, platelet ve monosit adezyonu ve vasküler düz kas hücrelerinin proliferasyonuna yol açarak aterosklerotik vasküler hastalığa ve hipertansiyona yol açar. Hayvan deneylerinde endotelin-1 antagonislerin hipertansiflerde kan basıncını düşürdüğü ve konjestif kalp yetmezliğinde yararlı klinik etkiler gösterdiği bulunmuştur.