Purpose: The present investigation is aimed at using the inexpensive, nontoxic naturally available flax seed polymer and chitosan combination as colon- specific drug carriers and to study the influence of chitosan on the release characteristics of the formulation.

Materials and Methods: Core tablets of mesalazine were prepared by wet granulation with starch paste and were compression coated with coating formulations containing different weight ratios of flax seed polymer and chitosan 2: 3, 3: 2 and 4: 1. The tablets were subjected to invitro drug release studies in simulated colonic fluids(4% w/v of rat cecal contents).The invivo evaluation was performed in 6 healthy human volunteers.
Results: The compression coated flax seed polymer and chitosan tablets were found degraded by colonic bacteria of rat cecal contents in simulated colonic fluids at the end of 26 h indicating the susceptibilty of the formulation to the rat cecal contents. The invitro studies in pH 6.8 phosphate buffer containing 4% w/v rat cecal1 contents showed that the cumulative percentage of mesalazine after 26 h were 52.16±0.06, 64.10±0.08 and 98.00±0.19 (mean ±s.d) respectively for tablets containing different weight ratios of flax seed polymer and chitosan 2: 3, 3: 2 and 4: 1. The invivo studies conducted in six healthy male human volunteers for the various formulations revealed that the drug released was intiated only after 5h (i.e) transit time of small intestine and the bioavailability (AUC 0-t*)of the drug was found to be 196.97±3.02, 245.8±5.10 and 910.51±9.61 (mean ± s.d) respectively for tablets containing different weight ratios of flax seed polymer and chitosan 2: 3, 3: 2 and 4: 1. Formulation C6 which contains 110mg of chitosan when compared to formulation C4 and C5 contains 330mg and 220mg of chitosan is the suitable ratio for the better release of the drug which in turn having higher bioavailability.
Conclusion: The results of our study indicates that compression coated tablets containing 4: 1 ratio of flax seed polymer and chitosan held a better dissolution profile higher bioavailability and hence a potential carrier for drug targeting to colon.

Amaç: Sunulan çalışma, ucuz ve toksik olmayan keten tohumu ve sitozan kombinasyonunu kolon spesifik taşıyıcı olarak kullanarak, formülasyonun serbestleme özellikleri üzerine sitozanın etkisini araştırmayı amaçlamaktadır.
Gereç ve Yöntem: Meselazin tablet özleri nişasta hamurlu ıslak granül olarak hazırlandı ve ağırlıklarına göre 2: 3, 3: 2 ve 4: 1 oranlarında keten tohumu polimeri ve sitozan içeren formülasyonları sıkıştırılarak kaplandı. In vitro serbestleme çalışmalarında bu tabletler kolonik ortamı taklit eden bir sıvıda (Rat çökal içeriğinin ağırlık/hacim olarak %4’ü) ve in vivo deneylerde 6 sağlıklı gönüllüde çalışıldı.
Bulgular: Sıkıştırılarak kaplanmış keten tohumu polimeri ve sitozan tabletlerinin 26 saatin sonunda kolon ortamına benzer sıvıda rat çökal içeriğin kolonik bakterileri tarafından parçalandığı bulunması, formülasyonun rat çökal içeriğine duyarlılığına işaret etmektedir. Ağırlık/hacim oranı %4 olan rat çökal içeriği bulunduran fosfat tamponu (pH: 6,8) ile yapılan in vitro çalışmalar, 26 saat sonar mesalazinin kümülatif yüzdelerinin 2: 3, 3: 2, ve 4: 1 oranlarında keten tohumu ve sitozan içeren tabletler için sırasıyla 52,16±0,06; 64,10±0,08 ve 98,00±0,19 (ortalama ± standart sapma) olduğunu gösterdi. Altı gönüllüde yapılan in vivo çalışmalar ilaç serbestlenmesinin 5 saatlik ince bağırsak geçiş zamanından hemen sonra başladığını ve ilacın biyoyararlanımının 2: 3, 3: 2 ve 4: 1 oranlarında keten tohumu polimeri ve sitozan içeren tabletler için sırasıyla 196,97±3,02; 245,8±5,10 ve 910,51±9,61 (ortalama ± standart sapma) olduğunu ortaya çıkardı. Yüz on mg sitozan içeren C6 formülasyonu 330 ve 220 mg sitozan içeren C4 ve C5 formülasyonları ile karşılaştırıldığı zaman daha iyi ilaç salımı ve bu nedenle daha yüksek biyoyararlanıma sahip olan elverişli oran olarak bulundu.
Sonuç: Çalışmamızın sonuçları 4: 1 oranında keten tohumu polimeri ve sitozan içeren sıkıştırılarak kaplanmış tabletlerin daha iyi çözünme profiline, daha yüksek biyoyararlanıma ve bu nedenle kolona hedeflenen ilaçlar için potansiyel bir taşıyıcı olma özelliğine sahip olduğunu göstermektedir.